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Base de datos de medicamentos

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Clase de Medicamento

Autorizados por la FDA

En fase de investigación

Tenofovir (microbicida)   Audio icon

Otro(s) nombre(s): gel de PMPA, gel de tenofovir, gel de TFV, GS-1278
Clase de medicamento: Microbicida
Imágenes química:
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tenofovir
tenofovir
Peso molecular: 287.2146

Information Type

¿Qué es un medicamento en fase de investigación clínica?

Un medicamento en fase de investigación clínica es un producto objeto de estudio y que no ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA) para la venta en los Estados Unidos. Se realizan estudios de investigación médica para evaluar la inocuidad y eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica. Estos estudios de investigación también se llaman ensayos clínicos. Una vez que se ha comprobado la inocuidad y eficacia en ensayos clínicos, la FDA puede aprobar el medicamento para la venta en los Estados Unidos.

¿Qué es este medicamento?

El tenofovir en forma de microbicida de aplicación tópica es un medicamento en fase de investigación clínica que se estudia para prevenir la transmisión sexual del VIH y del virus del herpes simple tipo 2 (VHS-2). Estos microbicidas son productos (como geles, películas o cremas) aplicados a la vagina o al recto o introducidos en la vagina (como anillos vaginales) para reducir el riesgo de contraer infecciones de transmisión sexual, como la infección por el VIH. (Hay otros productos que contienen tenofovir elaborados de una forma diferente, como el fumarato de disoproxilo de tenofovir de administración oral [marca comercial: Viread], que son distintos del microbicida de aplicación tópica. El fumarato de disoproxilo de tenofovir de administración oral ha sido aprobado por la FDA para tratar la infección por el VIH y debe ingerirse.) 

Los microbicidas de aplicación tópica también pueden llamarse productos de aplicación tópica para profilaxis previa a la exposición (PrEP, por sus siglas en inglés). La profilaxis previa a la exposición consiste en el uso de un medicamento antes de la posible exposición a un virus o a una bacteria para reducir el riesgo de contraer una infección por uno de esos medios. Los microbicidas de aplicación tópica para prevenir la infección por el VIH se han elaborado con la intención de que obren cerca del lugar de aplicación o cerca del posible punto de entrada del VIH al cuerpo (la vagina o el recto). Pueden prevenir la transmisión del VIH de varias maneras. Por ejemplo, los microbicidas de aplicación tópica contra el VIH podrían:

  • inactivar el VIH u otros agentes patógenos (también llamados microorganismos causantes de enfermedad);
  • fortalecer las defensas normales del cuerpo; 
  • impedir que el VIH se adhiera a células sanas susceptibles; 
  • evitar que se propague la infección a otras células sanas.

El microbicida tenofovir obra al evitar la propagación de la infección por el VIH a otras células. Pertenece a una clase (un grupo) de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos (ITIN). Estos inhibidores se adhieren a una enzima del VIH llamada transcriptasa inversa y la bloquean. (Una enzima es una proteína que desencadena o acelera una reacción química.) Al bloquear la transcriptasa inversa, los ITIN evitan la multiplicación del VIH y su propagación a otras células.

Se estudian varias formas diferentes de productos microbicidas a base de tenofovir, incluso un gel vaginal, un gel rectal, un anillo vaginal (llamado también anillo intravaginal o IVR por sus siglas en inglés), una tableta vaginal y una película vaginal. El gel vaginal está en la etapa más avanzada de elaboración. (El gel de tenofovir para uso rectal contiene una menor cantidad de glicerina como principio inactivo y puede conocerse como gel de tenofovir con menos glicerina.)

¿Cómo se realizan los ensayos clínicos de los medicamentos en fase de investigación clínica?

Los ensayos clínicos se realizan por fases. Cada fase tiene una finalidad diferente y ayuda a los investigadores a responder a diferentes preguntas. 

  • Ensayos de fase I: Los investigadores someten a prueba un medicamento en fase de investigación clínica, por primera vez, en un pequeño grupo (de 20 a 80 personas). La finalidad es evaluar su inocuidad y señalar los efectos secundarios. 
  • Ensayos de fase II: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a un grupo mayor (de 100 a 300 personas) para determinar su eficacia y evaluar más su inocuidad. 
  • Ensayos de fase III: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a grupos grandes (de 1.000 a 3.000 personas) para confirmar su eficacia, vigilar sus efectos secundarios, compararlo con los tratamientos normales o equivalentes y recolectar información que permita su uso inocuo. 

En la mayoría de los casos, se debe comprobar la inocuidad y eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica en un ensayo clínico de fase III con el fin de que la FDA pueda considerar su aprobación para la venta en los Estados Unidos. Algunos medicamentos se someten al proceso acelerado de aprobación de la FDA y se aprueban antes de finalizar un ensayo clínico de fase III. Después de que la FDA aprueba un medicamento y lo facilita al público, los investigadores observan su inocuidad en ensayos de fase IV para obtener más información sobre sus riesgos, beneficios y uso óptimo.

¿En qué fase de prueba está este medicamento?

En la actualidad se estudia el gel vaginal de tenofovir en ensayos clínicos de fase III. El gel de tenofovir con menos glicerina para uso rectal se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase II.

(Están en estudios de fase I otras formas de microbicidas a base de tenofovir, incluso un anillo intravaginal, una tableta vaginal y una película vaginal.)

¿Qué han demostrado los estudios recientes sobre este medicamento?

Gel vaginal de tenofovir

Estudio CAPRISA 004: En un estudio de fase IIb (conocido como CAPRISA 004), varios investigadores examinaron la inocuidad (tolerabilidad) y eficacia del gel vaginal de tenofovir para prevenir la infección por el VIH. Se comparó el gel vaginal de tenofovir con un placebo en mujeres sudafricanas VIH-negativas durante 30 meses. (Un placebo es un medicamento o una intervención inactivos que tienen una apariencia idéntica a la del medicamento o la intervención activos objeto de estudio.) Se indicó a las participantes en este estudio que se introdujeran una primera dosis de gel de tenofovir por vía intravaginal en las 12 horas anteriores a las relaciones sexuales y una segunda dosis lo más pronto posible en las 12 horas siguientes a las relaciones sexuales. No debían aplicarse más de dos dosis de gel en un período de 24 horas.

En el estudio CAPRISA 004 se demostró que, en comparación con el placebo, el gel vaginal de tenofovir reducía un 39% la infección por el VIH de transmisión sexual. Los investigadores del estudio notaron que un elevado número de participantes en el estudio no empleaban el gel exactamente como se les había recetado. Al examinar un subconjunto de participantes en el estudio que emplearon constantemente el gel como se les había recetado, aumentó a 54% la eficacia del gel vaginal de tenofovir para reducir la infección por el VIH. Este estudio mostró que el gel vaginal de tenofovir puede ser una estrategia eficaz para prevenir la infección por el VIH en las mujeres. Además, el estudio CAPRISA 004 también demostró que el gel vaginal de tenofovir puede ayudar a proteger a las mujeres contra la infección por el VHS-2 de transmisión sexual. 

Estudio MTN-003 (VOICE): En un estudio separado de fase IIb (conocido como el estudio MTN-003 o VOICE), se sometieron a prueba dos estrategias de prevención de la infección por el VIH en mujeres seronegativas: Un microbicida vaginal (gel vaginal de tenofovir) y tabletas de administración oral. Se indicó a un grupo de participantes que usara una dosis de gel vaginal de tenofovir una vez al día. La hora del uso del gel no dependía de la hora de la actividad sexual. El otro grupo de participantes recibió ya fuera el fumarato de disoproxilo de tenofovir de administración oral (marca comercial: Viread), un ITIN aprobado por la FDA, o una combinación de emtricitabina/fumarato de disoproxilo de tenofovir de administración oral (marca comercial: Truvada); las participantes también recibieron tabletas de placebo de tal manera que todas las asignadas al grupo tratado con medicamentos por vía oral recibieran a diario un número igual de tabletas de apariencia similar. Los tres medicamentos para prevención se ensayaron en un grupo testigo que recibió un gel placebo, o en un grupo testigo que recibió una tableta placebo de administración oral.

En el estudio VOICE, ni el gel vaginal de tenofovir ni las dos tabletas de administración oral mostraron tener eficacia alguna para prevenir la transmisión de la infección por el VIH en una población de estudio formada sobre todo por mujeres africanas jóvenes y solteras. Una de las razones del fracaso del estudio VOICE fue el cumplimiento deficiente con el régimen de medicamentos en la mayor parte de la población del estudio. (Cumplimiento u observancia significa el empleo de un medicamento exactamente como se recetó.)En un análisis de las usuarias regulares del gel vaginal de tenofovir en comparación con mujeres no usuarias, los investigadores notaron que en las usuarias regulares de ese gel se redujo notablemente el riesgo de contraer la infección por el VHS-2. 

(Nota: Truvada ha sido aprobado por la FDA para profilaxis previa a la exposición por vía oral para reducir el riesgo de contraer la infección por el VIH de transmisión sexual, junto con prácticas sexuales más seguras, en poblaciones de adultos expuestos a alto riesgo.)

Estudio FACTS 001: En un estudio de fase III (conocido como FACTS 001) que tuvo más de 2000 participantes, los investigadores siguieron evaluando la eficacia del gel vaginal de tenofovir para proteger a las mujeres contra la transmisión sexual del VIH y del VHS-2. Las participantes, en su mayoría, eran jóvenes sudafricanas solteras. En este estudio, las mujeres VIH-negativas se asignaron a un tratamiento con gel vaginal de tenofovir o con gel placebo. A ambos grupos de participantes se les indicó que se introdujeran una dosis intravaginal de gel en las 12 horas anteriores a las relaciones sexuales y una segunda dosis lo más pronto posible en las 12 horas posteriores y que no emplearan más de dos dosis de gel en un período de 24 horas. 

En el estudio FACTS 001, el gel vaginal de tenofovir no demostró eficacia general para evitar que la población del estudio contrajera la infección por el VIH. A partir del número de aplicadores de gel devueltos y de la autonotificación, las participantes en el estudio usaron el gel en cerca de la mitad de sus actos sexuales. Solamente 13% de ellas usaron el gel durante más de 80% de sus actos sexuales. Un análisis de un subconjunto de participantes en el grupo tratado con gel de tenofovir mostró que la detección de tenofovir en muestras de las secreciones vaginales guardó relación con una importante reducción del 52% de la infección por el VIH, en tanto que las mujeres en quienes no se detectó el medicamento en las muestras de las secreciones vaginales presentaban más posibilidades de infección. Los investigadores llegaron a la conclusión de que aunque el gel de tenofovir gel era eficaz para proteger a las usuarias constantes del gel, según las instrucciones que se les dieron, en general, al examinar a toda la población del estudio, se observó que el cumplimiento con la aplicación del gel fue mínimo para probar la eficacia de ese producto. Los investigadores también analizarán los datos sobre la infección por el VHS-2 provenientes de este estudio para determinar si el gel de tenofovir puede servir para prevenir el herpes genital.

Gel rectal de tenofovir:

Estudio MTN-007: En un ensayo clínico de fase I (conocido como MTN-007) en hombres y mujeres VIH-negativos, se compararon la inocuidad (tolerabilidad) y aceptabilidad del gel de tenofovir con una cantidad reducida de glicerina con las del gel de nonoxinol-9, con un gel placebo y con la ausencia de tratamiento. Después de que el personal clínico aplicó la dosis inicial de gel, los propios participantes se aplicaron el gel asignado por vía rectal una vez al día durante 7 días. Este estudio mostró que el gel de tenofovir con una cantidad reducida de glicerina por vía rectal era inocuo y aceptable (lo que quiere decir que los participantes en el estudio informaron que era probable que emplearan el producto en el futuro).

Estudio MTN-017: En un estudio de fase II (conocido como MTN-017) se seguirá investigando la inocuidad y aceptabilidad del gel de tenofovir con una cantidad reducida de glicerina por vía rectal en los hombres y las mujeres transgénero. En este estudio se compararán los efectos de los tres regímenes siguientes: 
Gel de tenofovir con una cantidad reducida de glicerina por vía rectal una vez al día. 
Gel de tenofovir con una cantidad reducida de glicerina por vía rectal en las 12 horas anteriores a un acto sexual y una segunda dosis aplicada lo más pronto posible en las 12 horas siguientes, y no más de dos dosis en un período de 24 horas.
Tableta de la combinación de emtricitabina/fumarato de disoproxilo de tenofovir (marca comercial: Truvada) tomada por vía oral una vez al día.

Todos los participantes en el estudio seguirán cada uno de los regímenes por 8 semanas, con un período de una semana entre regímenes, durante el cual no se usará ningún producto del estudio.

¿Qué efectos secundarios podría causar este medicamento?

En el estudio CAPRISA 004 discutido en la pregunta anterior, en comparación con un placebo, el gel vaginal de tenofovir no causó más efectos secundarios en los riñones, el hígado y los órganos genitales ni durante el embarazo. Se notificaron más casos de diarrea leve en el grupo tratado con este gel que en el tratado con un placebo.

En el estudio MTN-003 (VOICE), no se observaron diferencias importantes en los resultados de inocuidad en los grupos participantes, excepto concentraciones sanguíneas de creatinina (levemente) elevadas (en la mayoría de los casos) en los participantes que tomaron las tabletas orales de la combinación de emtricitabina/fumarato de disoproxilo de tenofovir (marca comercial: Truvada) en comparación con los participantes que tomaron un placebo oral.

En el estudio MTN-007, los efectos secundarios del gel de tenofovir de aplicación rectal fueron de leves a moderados. Los efectos secundarios más comunes fueron síntomas gastrointestinales, incluso dolor abdominal, urgencia repentina de defecar, diarrea y flatulencia (gas).

Puesto que los geles vaginal y rectal de tenofovir todavía están en fase de estudio, no está completa la información sobre los posibles efectos secundarios de estos productos farmacéuticos. A medida que continúen las pruebas del gel de tenofovir, se recopilará más información sobre los posibles efectos secundarios. 

¿Dónde puedo obtener más información sobre ensayos clínicos en los que se estudia este medicamento?

Se puede obtener más información sobre estudios de investigación (disponibles solamente en inglés) relacionados con el gel de tenofovir en la base de datos de infoSIDA y en los resúmenes de los estudios de ClinicalTrials.gov. Haga clic en el título de cualquier ensayo de la lista para ver el resumen del ensayo de ClinicalTrials.gov y más información sobre el estudio.

Estoy interesado en participar en un ensayo clínico de este medicamento. ¿Cómo puedo encontrar más información sobre la forma de participar en un ensayo clínico de un medicamento en fase de investigación clínica?

La participación en un ensayo clínico puede reportar beneficios. Por ejemplo, un participante voluntario puede beneficiarse de nuevos tratamientos en fase de investigación antes de que se disponga ampliamente de ellos. Los participantes también reciben atención médica regular y cuidadosa del equipo de investigación formado por médicos y otros profesionales de salud. Sin embargo, los ensayos clínicos también pueden acarrear riesgos de diversa gravedad, como efectos secundarios desagradables, graves o aun potencialmente mortales del tratamiento objeto de estudio.

Su proveedor de atención de salud puede ayudarle a decidir si participa en un ensayo clínico apropiado para usted. Para más información, visite el siguiente enlace: Los ensayos de investigación clínica y usted, de los Institutos Nacionales de la Salud [National Institutes of Health, NIH (disponibles solamente en inglés)].

El resumen precedente en su versión simple se basa en el resumen correspondiente en inglés para los pacientes.

Última revisión: 25 de marzo del 2015

Actualizado: 25 de marzo del 2015


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