La combinación de efavirenz/emtricitabina/fumarato de disoproxilo de tenofovir, también conocida como Atripla, es una tableta de una combinación de dosis fija que contiene tres medicamentos antirretrovirales. El efavirenz (Sustiva) es un inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de los nucleósidos (ITINN). La emtricitabina (Emtriva) y el fumarato de disoproxilo de tenofovir (Viread) son inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos (ITIN).

Atripla obra al interrumpir una de las primeras fases del ciclo de vida del VIH, llamada transcripción inversa. Durante la transcripción inversa normal, la enzima transcriptasa inversa (un tipo de proteína) del VIH convierte el ARN—una cadena sencilla de información genética—del VIH en ADN—una doble cadena de información genética. Lo hace al recodificar los elementos constitutivos del ARN para convertirlos en elementos constitutivos del ADN complementario. A medida que prosigue el ciclo de vida del virus, el ADN recién formado se usa para la multiplicación del virus.

Sin embargo, cuando se administra Atripla, el efavirenz, uno de sus principios activos, se adhiere directamente a la transcriptasa inversa y bloquea la conversión de ARN en ADN. La emtricitabina y el fumarato de disoproxilo de tenofovir, los otros dos principios activos de Atripla, compiten con los elementos constitutivos disponibles de ADN llamados 5’-trifosfato de desoxicitidina y 5′-trifosfato de desoxiadenosina. Al reemplazar estos elementos constitutivos del ADN en el ADN del VIH de formación reciente, la emtricitabina y el fumarato de disoproxilo de tenofovir pueden evitar que la transcriptasa inversa termine su trabajo. Esto evita que se forme la cadena de ADN del VIH. Estos procesos desencadenados por el efavirenz, la emtricitabina y el fumarato de disoproxilo de tenofovir detienen el ciclo de vida del VIH.

Formas de empleo para el tratamiento del VIH/SIDA

La combinación de efavirenz/emtricitabina/fumarato de disoproxilo de tenofovir (Atripla) fue aprobada inicialmente por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA) el 12 de julio del 2006. En la actualidad, se ha aprobado para uso sólo como régimen completo o en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH-1 en adultos.
 
Atripla no cura ni previene la infección por el VIH ni el SIDA ni reduce el riesgo de transmisión del virus a otras personas.

Presentación/Administración

Tome siempre este medicamento a como lo indique el médico. Debe tomarlo por vía oral, sin alimentos (con el estómago vacío).
 
Si toma Atripla a la hora de acostarse es posible que se reduzcan ciertos efectos secundarios, como mareo, dolor de cabeza, dificultad para dormir, somnolencia, dificultad para concentrarse y sueños raros. 
 
Presentación y potencia:

Tableta: efavirenz, 600 mg, emtricitabina, 200 mg y fumarato de disoproxilo de tenofovir, 300 mg.
 
¿Cómo se debe guardar este medicamento?

Guarde las tabletas de Atripla a la temperatura ambiente de 25°C (77°F) o entre 15°C y 30°C (59°F y 86°F).

Guarde este medicamento en su envase original, herméticamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Deseche cualquier medicamento vencido o que ya no se necesite. Hable con el farmacéutico sobre la forma apropiada de desechar su medicamento.

En caso de urgencia o de una sobredosis:

En caso de una sobredosis, llame al centro local de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222. Si la víctima ha sufrido un colapso o no respira, llame al servicio local de urgencias al 911.

¿Qué otra información debo tener?

• No permita que nadie más tome su medicamento. Hága cualquier pregunta que tenga al farmacéutico sobre la repetición de la receta.
   
• Es importante que mantenga una lista por escrito de todos los medicamentos recetados y de venta libre (sin receta) que tome, así como de cualquier producto como vitaminas, minerales u otros suplementos alimentarios. Debe llevar esta lista cada vez que acuda a una consulta médica o se interne en el hospital. En caso de urgencia, también debe llevar consigo esta importante información.

Dosis diaria recomendada

Dosis recomendada de Atripla para el tratamiento de la infección por el VIH-1 en adultos:

Una tableta diaria tomada por vía oral, con el estómago vacío.  

Nota:

• No se recomienda el uso de Atripla en pacientes menores de 18 años de edad.
   
• Puesto que Atripla es una combinación de dosis fija, no debe usarse en pacientes que necesiten ajustar la dosis, por ejemplo, quienes padecen de insuficiencia renal grave.
   
• Según determinados factores, es posible que Atripla no sea el medicamento apropiado para usted. Su médico determinará si debe tomarlo. Tómelo siempre exactamente como se lo recete el médico.

¿Qué debo hacer si se me olvida tomar una dosis?

Tome la dosis omitida tan pronto se acuerde. Sin embargo, si ya casi es hora de tomar la siguiente, no tome la dosis omitida y siga con su horario regular de administración. No tome una dosis doble para compensar la omitida. 

Contraindicaciones

¿Qué precauciones especiales debo tener? 
 
Antes de tomar Atripla,

• Infórmele al médico y al farmacéutico si es alérgico a Atripla, efavirenz, emtricitabina, fumarato de disoproxilo de tenofovir o cualquier otro medicamento.
   
• Infórmele al médico y al farmacéutico qué otros medicamentos recetados y de venta libre (sin receta), vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas toma o piensa tomar. Es posible que el médico tenga que cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilar más cuidadosamente los efectos secundarios.
   
• Tenga en cuenta que no se debe usar Atripla si toma ciertos medicamentos adicionales (véase la sección de interacciones con otros medicamentos y con los alimentos).
   
•  Infórmele al médico si está embarazada o piensa quedar en ese estado. Si queda embarazada mientras toma Atripla, llame al médico. Dígale si está amamantando. No debe amamantar si está infectada por el VIH o si toma Atripla.
   
• Infórmele al médico si ha tenido o tiene en ese momento otra afección médica, incluso trastornos de los riñones, los huesos o el hígado (como infección por el virus de la hepatitis B [VHB]), enfermedad mental, convulsiones o uso de drogas o de alcohol.

Posibles efectos secundarios

Atripla puede causar efectos secundarios.

Se han notificado los siguientes efectos secundarios graves o potencialmente mortales. Comuníquese de inmediato con su médico si sufre alguno de lo siguiente:
 

• Acidosis láctica (acumulación de ácido láctico en la sangre). Esta puede ser una urgencia médica y exigir tratamiento en el hospital. Llame de inmediato a su proveedor de atención de salud si sufre alguno de los siguientes síntomas de acidosis láctica:

                  • debilidad o cansancio,
                  • dolor muscular poco común,
                  • dificultad respiratoria,
                  • dolor de estómago o malestar estomacal poco común,
                  • náuseas,
                  • vómito,
                  • sensación de frío en los brazos o las piernas,
                  • mareo o aturdimiento, (confusión?)
                  • aceleración o irregularidad de los latidos del corazón,
                  • adelgazamiento sin ninguna razón aparente.

• Hepatotoxicidad (afección hepática grave). Se han notificado casos de hepatotoxicidad con hepatomegalia (aumento del volumen del hígado) y esteatosis (grasa en el hígado) en pacientes tratados con ciertos antirretrovirales, incluso Atripla. Usted está más propenso a tener acidosis láctica o trastornos hepáticos si es mujer, si tiene mucho exceso de peso (es obeso) y si ha tomado medicamentos que contienen análogos de los nucleósidos, como  Atripla, por un período prolongado. Llame de inmediato a su proveedor de atención de salud si presenta los siguientes signos o síntomas de trastornos hepáticos:

                   • coloración amarilla (ictericia) de la piel o de la parte    blanca (la esclerótica) de los ojos,
                   • coloración oscura de la orina,
                   • heces de color claro,
                   • inapetencia,
                   • náuseas,
                   • dolor en la región inferior del estómago.

• Exacerbación de la infección por el virus de la hepatitis B (VHB). Los pacientes con infección simultánea por el VIH y el VHB pueden experimentar empeoramiento de la enfermedad del hígado al descontinuar el uso de Atripla. Los pacientes con infección por el VHB que dejan de tomar Atripla necesitan estricto seguimiento médico por varios meses, incluso exámenes médicos y análisis de sangre para determinar si hay empeoramiento de la hepatitis. Atripla no está aprobada para el tratamiento de la infección por el VHB, de manera que usted debe discutir el tratamiento correspondiente con su proveedor de atención de salud.
   
• Trastornos siquiátricos graves. Un reducido número de pacientes pueden sufrir de depresión grave,  pensamientos extraños o un comportamiento irritable mientras toman Atripla. Algunos piensan en suicidarse y otros lo han hecho. Estos trastornos pueden ocurrir con más frecuencia en pacientes con casos previos de enfermedad mental. Comuníquese de inmediato con su proveedor de atención de salud si cree que tiene esos síntomas de trastornos siquiátricos.
   
•  Trastornos renales. Si ha sufrido anteriormente de trastornos renales o si toma medicamentos que pueden causarlos, su proveedor de atención de salud le hará análisis regulares de sangre para determinar la función de los riñones. Llame al médico de inmediato si presenta:

                     • un volumen de orina extraordinariamente alto,
                     • sed,
                     • dolor muscular,
                     • debilidad muscular. 

• Otros trastornos hepáticos graves. Los pacientes que toman Atripla pueden experimentar trastornos hepáticos graves, como insuficiencia hepática que exige un transplante o causar la muerte. La mayoría de esos efectos secundarios graves han ocurrido en pacientes con enfermedad crónica del hígado, como hepatitis, pero también se han recibido algunos informes de pacientes que no tenían ninguna enfermedad del hígado en curso.
   
•  Cambios en la densidad mineral ósea (pérdida de masa ósea). Los pacientes tratados con fumarato de disoproxilo de tenofovir, un ingrediente de Atripla, pueden presentar alteraciones de los huesos. Algunos pacientes infectados por el VIH tratados con fumarato de disoproxilo de tenofovir presentaron pérdida de masa ósea (osteopenia), que podría ocasionar fracturas. Si ha sufrido anteriormente de problemas en los huesos, es posible que el médico necesite hacerle exámenes para determinar la densidad mineral ósea o que le recete medicamentos para ayudarle a mantener esa densidad. Además, el dolor y el ablandamiento de los huesos (que puede contribuir a las fracturas) pueden ser consecuencia de trastornos renales.

 Reacción alérgica grave (reacción de hipersensibilidad). Si presenta síntomas de una reacción alérgica, busque atención médica de inmediato:

• Convulsiones. Se han reportado convulsiones en pacientes tratados con efavirenz, un ingrediente de Atripla. Los pacientes con una historia clínica conocida de convulsiones pueden necesitar vigilancia más estricta.
   
• Cambios en la acumulación de grasa corporal. Puede haber cambios en la acumulación de grasa corporal en algunos pacientes tratados con antirretrovirales. Entre esos cambios cabe citar un aumento de la cantidad de grasa acumulada en la parte superior de la espalda y en el cuello (giba de búfalo), las glándulas mamarias y en la parte media del cuerpo (el tronco). También puede haber pérdida de grasa de las piernas, los brazos y la cara. Se desconoce la causa exacta y los efectos de estos trastornos para la salud a largo plazo.
   
• Cambios en el sistema inmunitario (síndrome de reconstitución inmunitaria) Pueden ocurrir al comenzar de tomar los medicamentos contra el VIH. A medida que el sistema inmunitario se fortalece, el cuerpo puede comenzar a luchar contra las infecciones “ocultas” por mucho tiempo. Llame al médico de inmediato si comienza a presentar nuevos síntomas después de comenzar a tomar sus medicamentos contra el VIH.

Entre los posibles efectos secundarios comunes de Atripla cabe citar los siguientes. Avísele al médico si algunos de ellos empeoran o no desaparecen: 

• mareo,
• dolor de cabeza,
• dificultad para dormir (insomnio),
• somnolencia,
• dificultad para concentrarse,
• sueños raros,
• fatiga,
• malestar estomacal,
• náuseas,
• vómito,
• gas,
• diarrea.

Atripla puede causar otros efectos secundarios. Llame al médico si tiene algún problema poco común mientras toma este medicamento.

Si experimenta un efecto secundario grave, usted o su médico pueden enviar un informe al Programa MedWatch de Notificación de Acontecimientos Adversos en línea a http://www.fda.gov/Safety/MedWatch o por teléfono al 1-800-332-1088. 

Interacción con otros medicamentos y la comida

Atripla puede interactuar con otros medicamentos. Antes de tomarla, es importante informar al médico si toma o piensa tomar medicamentos recetados y de venta libre (sin receta), vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas.
 
No debe tomar Atripla en combinación con los siguientes medicamentos:

• voriconazol,
• derivados del cornezuelo (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina),
• midazolam,
• triazolam,
• bepridilo,
• cisaprida,
• pimozida,
• hierba de San Juan (Hypericum perforatum),
• dipivoxilo de adefovir,
• lamivudina/zidovudina (Combivir),
• lamivudina (Epivir y Epivir-HBV),
• sulfato de abacavir/lamivudina (Epzicom),
• sulfato de abacavir /lamivudina/zidovudina (Trizivir),
• medicamentos con los mismos ingredientes activos que Atripla (como Emtriva, Viread, Truvada y Sustiva).

Otros medicamentos que pueden interactuar con Atripla y deben emplearse con precaución incluyen los siguientes:

• saquinavir,
• claritromicina,
• posaconazol,
• itraconazol,
• bloqueadores de los canales de calcio (como diltiazem y verapamilo),
• indinavir,
• maraviroc,
• agentes inmunodepresores (tales como ciclosporina y tacrolimús),
• metadona,
• rifabutina,
• rifampicina,,
• medicamentos hipolipemiantes (como atorvastatina, pravastatina y simvastatina),
• sertralina,
• didanosina,
• sulfato de atazanavir,
• lopinavir/ritonavir
• agentes anticonvulsivos (como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital).

Además de las listas precedentes, puede haber otros medicamentos que tienen interacción con Atripla. Pídale a su médico o farmacéutico una lista de todos los medicamentos que pueden interactuar con Atripla, hable con ellos y visite el sitio Web del fabricante donde encontrará información completa sobre las recetas correspondientes.
 
¿Qué instrucciones especiales debo seguir en cuanto al régimen de alimentación?

A menos que el médico le indique lo contrario, continúe con su régimen de alimentación normal.  Atripla debe tomarse con el estómago vacío (sin comida).

Ensayos clínicos que usan o han usado este medicamento

Haga clic aquí para buscar en ClinicalTrials.gov ensayos clínicos que usan Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir DF.

Fabricantes

Atripla

Bristol - Myers Squibb Co
PO Box 4500
Princeton, NJ 08543-4500
Phone: 800-321-1335

Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil fumarate

Bristol - Myers Squibb Co
PO Box 4500
Princeton, NJ 08543-4500
Phone: 800-321-1335