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Base de datos de medicamentos

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Clase de Medicamento

Autorizados por la FDA

En fase de investigación

Apricitabina  Audio icon

Otro(s) nombre(s): ATC, AVX754, BCH10618, SPD754
Clase de medicamento: Inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos
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apricitabina
apricitabina
Peso molecular: 229.2589

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¿Qué es un medicamento en fase de investigación clínica?

Un medicamento en fase de investigación clínica es un producto objeto de estudio y que no ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA) para la venta en los Estados Unidos. Se realizan estudios de investigación médica para evaluar la inocuidad y eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica. Estos estudios de investigación también se llaman ensayos clínicos. Una vez que se ha comprobado la inocuidad y eficacia en ensayos clínicos, la FDA puede aprobar el medicamento para la venta en los Estados Unidos.

¿Qué es este medicamento?

La apricitabina es un medicamento en fase de investigación clínica que se estudia para el tratamiento de la infección por el VIH.

Pertenece a una clase (un grupo) de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleosidos (ITIN). Los ITIN bloquean una enzima del VIH llamada transcriptasa inversa. (Una enzima es una proteína que desencadena una reacción química o aumenta la velocidad de dicha reacción). Al bloquear la transcriptasa inversa, los ITIN evitan que el VIH se multiplique y reducen la concentración del VIH en el cuerpo.

En estudios in vitro se ha demostrado que la apricitabina parece obrar sobre ciertas cepas del VIH contra las cuales tal vez ya no surten efecto otros ITIN aprobados por la FDA, como lamivudina (marca comercial: Epivir). (Los estudios in vitro se realizan en tubos de ensayo o en otro equipo de laboratorio y no en seres humanos ni en animales.)

¿Cómo se realizan los ensayos clínicos de los medicamentos en fase de investigación clínica?

Los ensayos clínicos se realizan por fases. Cada fase tiene una finalidad diferente y ayuda a los investigadores a responder a diferentes preguntas.

  • Ensayos de fase I: Los investigadores someten a prueba un medicamento en fase de investigación clínica, por primera vez, en un pequeño grupo (de 20 a 80 personas). La finalidad es evaluar su inocuidad y señalar los efectos secundarios.
  • Ensayos de fase II: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a un grupo mayor (de 100 a 300 personas) para determinar su eficacia y evaluar más su inocuidad.
  • Ensayos de fase III: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a grupos grandes (de 1.000 a 3.000 personas) para confirmar su eficacia, vigilar sus efectos secundarios, compararlo con los tratamientos normales o equivalentes y recolectar información que permita su uso inocuo.

En la mayoría de los casos, se debe comprobar la eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica y demostrar su continua inocuidad en un ensayo clínico de fase III para poder considerarlo referente a su aprobación por la FDA para la venta en los Estados Unidos. Algunos medicamentos se someten al proceso acelerado de aprobación de la FDA y se aprueban antes de finalizar un ensayo clínico de fase III. Después de que la FDA aprueba un medicamento y lo facilita al público, los investigadores observan su inocuidad en ensayos de fase IV para obtener más información sobre sus riesgos, beneficios y uso óptimo.

¿En qué fase de prueba está este medicamento?

La apricitabina se ha estudiado en un ensayo clínico de fase III.

¿Cuáles son algunos estudios sobre este medicamento?


Nombres del estudio: No están disponibles.
Fase: II
Lugar: Argentina, Sudáfrica y Tailandia
Participantes: Adultos seropositivos que no habían tomado medicamentos contra la infección por el VIH antes de ingresar al estudio (también llamados pacientes sin tratamiento previo).
Finalidad: La finalidad de este estudio fue examinar la inocuidad (tolerabilidad) y eficacia de diferentes dosis de apricitabina.
Diseño del estudio: Los participantes se asignaron al azar a una de cuatro dosis diarias diferentes de apricitabina o de un placebo, administradas por vía oral en un período de 10 días. (Un placebo es un medicamento inactivo de apariencia idéntica a la del medicamento activo objeto de estudio.) En este estudio, se administró apricitabina sola, sin ningún otro medicamento contra la infección por el VIH (régimen llamado monoterapia).
Resultados:

  • Todas las dosis diarias de apricitabina produjeron importantes reducciones de la carga viral (la concentración del VIH en una muestra de sangre) de los participantes, en comparación con el placebo.
  • En términos de inocuidad, no ocurrieron efectos secundarios graves. Ningún participante abandonó el estudio por causa de efectos secundarios.

 

Nombres del estudio: (1) AVX-201; NCT00126880 y (2) AVX-201E; NCT00367952
Fase: IIb
Lugar: Argentina y Australia
Participantes:
  • Adultos seropositivos que habían tomado medicamentos contra la infección por el VIH antes de ingresar al estudio (también llamados pacientes con tratamiento previo).Los participantes recibían un régimen triple de tratamiento antirretroviral (TAR) que contenía lamivudina (marca comercial: Epivir) o emtricitabina (marca comercial: Emtriva).
  • Algunos participantes presentaban fracaso del tratamiento. (Ocurre fracaso del tratamiento cuando un régimen de TAR no permite controlar la infección por el VIH.)
  • Todos los participantes tenían un VIH con una mutación llamada M184V. (Se sabe que la mutación M184V del VIH impide que la lamivudina y la emtricitabina obren bien.)
  • En alrededor de la mitad de los participantes, el VIH tenía al menos tres mutaciones asociadas a los análogos de la timidina (TAM, por sus siglas en inglés). (Las TAM son mutaciones del VIH causantes de resistencia a ciertos medicamentos contra ese virus, como zidovudina [marca comercial: Retrovir] y estavudina [marca comercial: Zerit].)
Finalidad: La finalidad de este estudio fue examinar la inocuidad y eficacia de la apricitabina en adultos con tratamiento previo que tenían un VIH con la mutación M184V.
Diseño del estudio: Todas las dosis de apricitabina se administraron por vía oral y dos veces al día. El estudio AVX-201 se dividió en los tres períodos de tratamiento siguientes:

  • Período 1: Al comienzo del estudio, todos los participantes dejaron de tomar su tratamiento en curso de lamivudina o emtricitabina y se asignaron al azar a uno de los tres grupos siguientes: 600 mg de apricitabina dos veces al día, 800 mg de apricitabina dos veces al día o 150 mg de lamivudina dos veces al día. No se hizo ningún cambio a los otros medicamentos contra el VIH en los regímenes originales de TAR (llamados tratamiento de fondo) de los participantes.

  • Período 2: El día 21, se podía optimizar el tratamiento de fondo de los participantes. (Un régimen de fondo optimizado es una combinación de medicamentos, escogidos según los resultados de la prueba de resistencia y los antecedentes de tratamiento de la persona, que no se estudian como medicamentos en fase de investigación clínica en el ensayo clínico, sino que se administran para ayudar a controlar la infección por el VIH del participante.)

    Durante los períodos 1 y 2, los participantes en cada grupo también tomaron placebos iguales de apricitabina o lamivudina para que todos tomaran tabletas de apariencia similar y el mismo número de tabletas por día. (Un placebo es un medicamento inactivo de apariencia idéntica a la del medicamento objeto de estudio.)

  • Período 3: Desde la semana 24 hasta la semana 48, todos los participantes cambiaron a 800 mg de apricitabina dos veces al día más el régimen de fondo optimizado.

AVX-201E fue una extensión del estudio AVX-201. A los participantes que terminaron este último, el AVX-201E les ofreció la opción de seguir recibiendo apricitabina dos veces al día más el régimen de fondo optimizado por 96 semanas más.

Resultados:
  • El análisis hecho el día 21 mostró que el grupo de participantes tratados con apricitabina tuvo reducciones notablemente mayores de la carga viral en comparación con el grupo de participantes tratados con lamivudina. En general, en el estudio de 48 semanas, la apricitabina pareció tener una actividad antiviral considerable en los participantes con tratamiento previo que tenían la mutación M184V del VIH.
  • La mayoría de los participantes que continuaron con el tratamiento de apricitabina durante el estudio de extensión pudieron mantener el control de las concentraciones de la carga viral hasta la semana 144.
  • La mayoría de los participantes que ingresaron al estudio de extensión y tenían más de dos TAM pudieron lograr una carga viral indetectable.
  • Los investigadores informaron que no se observó resistencia a la apricitabina durante el estudio. (Ocurre resistencia a un medicamento cuando el VIH tiene una mutación [cambia de forma] y se vuelve insensible a ese medicamento que antes era eficaz.)
  • En términos de inocuidad, no ocurrieron efectos secundarios graves relacionados con la apricitabina durante el estudio AVX-201 ni durante el estudio de extensión.

 

Nombres del estudio: AVX-301; NCT00612898
Fase: III
Lugar: Varios países (todo el mundo)
Participantes:
  • Adultos VIH-positivos con tratamiento previo. Algunos participantes tenían fracaso del tratamiento con un régimen de TAR que contenía lamivudina o emtricitabina.
  • Todos los participantes tenían un VIH con la mutación M184V o M184I (se sabe que ambas causan resistencia a la lamivudina y la emtricitabina). Muchos participantes tenían VIH con TAM.
Finalidad: La finalidad de este estudio fue examinar la inocuidad y eficacia de la apricitabina en adultos con tratamiento previo que tenían un VIH con la mutación M184V o M184I.
Diseño del estudio: Los participantes se asignaron al azar para recibir 800 mg de apricitabina, 1200 mg de apricitabina o 150 mg de lamivudina, cada una administrada dos veces al día por vía oral. Todos ellos también recibieron un régimen de fondo optimizado. Este estudio se diseñó originalmente con una duración de 48 semanas, pero se suspendió antes.
Resultados:
  • En la semana 16 del estudio, el grupo tratado con 1200 mg de apricitabina se descontinuó por no presentar ningún beneficio en comparación con la dosis de 800 mg de ese medicamento. La dosis de 800 mg se seleccionó como la preferida para uso en un futuro estudio.
  • Los resultados obtenidos en la semana 24 indicaron que la apricitabina produjo una mayor reducción de la carga viral de los participantes que la lamivudina. Los investigadores notaron que como el estudio AVX-301 se interrumpió antes de tiempo, sus resultados carecían de importancia estadística (lo que quiere decir que las diferencias entre los grupos de tratamiento pueden haber ocurrido por casualidad).
  • No se detectó resistencia a la apricitabina.
En términos de inocuidad, no se notificaron efectos secundarios graves relacionados con la apricitabina.

¿Qué efectos secundarios podría causar este medicamento?

En el estudio de fase II de 10 días de duración en pacientes sin tratamiento previo discutido en la pregunta anterior, el dolor de cabeza fue el efecto secundario más común en los participantes tratados con apricitabina. Ocurrió congestión nasal con más frecuencia en los participantes tratados con apricitabina que en quienes recibieron un placebo.

En el estudio de fase IIb (AVX-201), los efectos secundarios más comunes en la semana 24 (notificados por igual por cada grupo de estudio) fueron diarrea, náuseas, altas concentraciones de triglicéridos, resfriado común e infecciones de las vías respiratorias superiores. Algunos efectos secundarios sufridos por los participantes posiblemente relacionados con el tratamiento con apricitabina incluyeron diarrea, mareo, náuseas, acidez estomacal, anorexia, adelgazamiento y síntomas de intolerancia gastrointestinal.

En el estudio de fase III (AVX-301), al parecer, el tratamiento con apricitabina en un período de 24 semanas no causó ningún daño. La apricitabina parece tener un perfil de inocuidad similar al de la lamivudina.

Puesto que la apricitabina todavía es objeto de estudio, la información sobre sus posibles efectos secundarios todavía no está completa. A medida que continúen las pruebas de este medicamento, se recopilará más información sobre sus posibles efectos secundarios.

¿Dónde puedo obtener más información sobre ensayos clínicos en los que se estudia este medicamento?

Se puede obtener más información sobre estudios de investigación (disponibles solamente en inglés) relacionados con la apricitabina en la base de datos de infoSIDA y en los resúmenes de los estudios de ClinicalTrials.gov. Haga clic en el título de cualquier ensayo de la lista para ver el resumen del ensayo de ClinicalTrials.gov y obtener más información sobre el estudio.

Estoy interesado en participar en un ensayo clínico de este medicamento. ¿Cómo puedo encontrar más información sobre la forma de participar en un ensayo clínico de un medicamento en fase de investigación clínica?

La participación en un ensayo clínico puede reportar beneficios. Por ejemplo, un participante voluntario puede beneficiarse de nuevos tratamientos en fase de investigación antes de que se disponga ampliamente de ellos. Los participantes también reciben atención médica regular y cuidadosa del equipo de investigación formado por médicos y otros profesionales de salud. Sin embargo, los ensayos clínicos también pueden acarrear riesgos de diversa gravedad, como efectos secundarios desagradables, graves o aun potencialmente mortales del tratamiento objeto de estudio.

Su proveedor de atención de salud puede ayudarle a decidir si participa en un ensayo clínico apropiado para usted. Para más información, visite el siguiente enlace: Guía sobre ensayos clínicos para el paciente, del Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (National Institute of Allergy and Infectious Diseases, NIAID).

El resumen precedente en su versión simple se basa en el resumen correspondiente en inglés para los pacientes.

Última revisión: 13 de enero del 2016

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