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Base de datos de medicamentos

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Clase de Medicamento

Autorizados por la FDA

En fase de investigación

Cabotegravir  Audio icon

Otro(s) nombre(s): 744 LA, CAB, GSK-1265744, GSK1265744, GSK744, GSK744 LA, GSK744 LAP, S-265744, S/GSK1265744, cabotegravir LA, cabotegravir sódico
Clase de medicamento: Inhibidor de la integrasa
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cabotegravir
cabotegravir
Peso molecular: 405.3553

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¿Qué es un medicamento en fase de investigación clínica?

Un medicamento en fase de investigación clínica es un producto objeto de estudio y que no ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food and Drug Administration, FDA) para la venta en los Estados Unidos. Se realizan estudios de investigación médica para evaluar la inocuidad y eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica. Estos estudios de investigación también se llaman ensayos clínicos. Una vez que se ha comprobado la inocuidad y eficacia en ensayos clínicos, la FDA puede aprobar el medicamento para la venta en los Estados Unidos.

Para aprender más sobre los medicamentos en fase de investigación, lea la hoja informativa de infoSIDA: ¿Qué es un medicamento contra el VIH en fase de investigación?

¿Qué es este medicamento?

El cabotegravir (también conocido como S/GSK1265744) es un medicamento en fase de investigación clínica que se estudia para el tratamiento y la prevención de la infección por el VIH.

Pertenece a una clase (un grupo) de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores de la integrasa. Los inhibidores de la integrasa bloquean una enzima del VIH llamada integrasa. (Una enzima es una proteína que desencadena o acelera una reacción química.) Al bloquear la integrasa, estos inhibidores impiden la multiplicación del VIH y pueden reducir su concentración en el cuerpo.

El cabotegravir no requiere refuerzo con otro medicamento. (El refuerzo consiste en emplear un segundo medicamento para aumentar la eficacia del medicamento principal [es decir, del primero que se administra]).

En la actualidad se estudian dos formas de cabotegravir, a saber, tabletas de administración oral (también conocidas como cabotegravir oral o CAB oral) y una forma inyectable de acción prolongada para aplicación intramuscular (en un músculo) (conocida como cabotegravir LA o CAB LA)). (Una formulación farmacéutica de acción prolongada obra durante largo tiempo. El uso de este tipo de medicamento podría significar que habría que tomarlo con menos frecuencia, lo cual simplificaría la administración del régimen de tratamiento.)

¿Cómo se realizan los ensayos clínicos de los medicamentos en fase de investigación clínica?

Los ensayos clínicos se realizan por fases. Cada fase tiene una finalidad diferente y ayuda a los investigadores a responder a diferentes preguntas.

  • Ensayos de fase I: Los investigadores someten a prueba un medicamento en fase de investigación clínica, por primera vez, en un pequeño grupo (de 20 a 80 personas). La finalidad es evaluar su inocuidad y señalar los efectos secundarios.
  • Ensayos de fase II: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a un grupo mayor (de 100 a 300 personas) para determinar su eficacia y evaluar más su inocuidad.
  • Ensayos de fase III: El medicamento en fase de investigación clínica se administra a grupos grandes (de 1.000 a 3.000 personas) para confirmar su eficacia, vigilar sus efectos secundarios, compararlo con los tratamientos normales o equivalentes y recolectar información que permita su uso inocuo.

En la mayoría de los casos, se debe comprobar la eficacia de un medicamento en fase de investigación clínica y demostrar su continua inocuidad en un ensayo clínico de fase III para poder considerarlo referente a su aprobación por la FDA para la venta en los Estados Unidos. Algunos medicamentos se someten al proceso acelerado de aprobación de la FDA y se aprueban antes de finalizar un ensayo clínico de fase III. Después de que la FDA aprueba un medicamento y lo facilita al público, los investigadores observan su inocuidad en ensayos de fase IV para obtener más información sobre sus riesgos, beneficios y uso óptimo.

¿En qué fase de prueba está este medicamento?

En la actualidad, el cabotegravir se estudia en ensayos clínicos de fase IIb.

¿Cuáles son algunos estudios sobre este medicamento?

Cabotegravir para el tratamiento de la infección por el VIH

Nombre del estudio: LAI116482 (LATTE); NCT01641809
Fase: IIb
Lugar: Estados Unidos y Canadá
Participantes: Adultos seropositivos que no han tomado medicamentos contra el VIH antes de ingresar al estudio (también llamados pacientes sin tratamiento previo).
Finalidad: La finalidad del presente estudio fue buscar una dosis inocua y eficaz de cabotegravir de administración oral, como tratamiento de mantenimiento contra el VIH junto con rilpivirina (marca comercial: Edurant), un medicamento de administración oral contra el VIH. (El tratamiento de mantenimiento es un régimen administrado en forma continua para ayudar al éxito del tratamiento inicial o para prevenir la reaparición de una enfermedad o infección.)
Diseño del estudio: Todas las dosis de cabotegravir se administraron a diario por vía oral una vez al día. Este fue un estudio de dos partes, con la opción de continuar el tratamiento después de la segunda parte.

Parte 1:

Durante la primera parte del estudio, de 24 semanas de duración, se asignó a los participantes a uno de los cuatro regímenes siguientes para reducir la carga viral (la concentración del VIH en una muestra de sangre):

  • 10 mg de cabotegravir de administración oral más dos medicamentos contra el VIH aprobados por la FDA, pertenecientes a la clase de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleosidos (ITIN).
  • 30 mg de cabotegravir de administración oral más dos ITIN aprobados por la FDA.
  • 60 mg de cabotegravir de administración oral más dos ITIN aprobados por la FDA.
  • 600 mg de efavirenz (marca comercial: Sustiva) más dos ITIN aprobados por la FDA.

Los participantes tratados con cabotegravir de administración oral y que habían logrado reducir la carga viral con éxito podían pasar a la segunda parte del estudio. (La carga viral se reduce cuando el tratamiento antirretroviral (TAR) disminuye la concentración del VIH en una muestra de sangre de una persona a un nivel indetectable.)

Parte 2:

  • En la segunda parte del estudio, los participantes comenzaron su régimen de tratamiento de mantenimiento. Quienes tomaban cabotegravir por vía oral suspendieron sus dos ITIN y agregaron rilpivirina de administración oral una vez al día. Los participantes del grupo tratado con efavirenz siguieron tomando este último medicamento más los dos ITIN. Esta parte continuó hasta la semana 96 del estudio.

Opción de continuar el tratamiento:

  • Los participantes tratados con cabotegravir por vía oral más rilpivirina por vía oral en la segunda parte del estudio podían inscribirse para continuar el tratamiento con este régimen hasta después de la semana 96.

Resultados:

  • Durante la primera parte del estudio, el cabotegravir de administración oral mostró tener actividad antiviral en las tres concentraciones de la dosis estudiada. Los resultados obtenidos en la semana 24 mostraron que la carga viral parecía reducirse mucho más rápido en los participantes tratados con cabotegravir por vía oral que en los tratados con efavirenz.
  • Los resultados de la semana 96 mostraron que el tratamiento de mantenimiento con cabotegravir por vía oral más rilpivirina por vía oral, cuando se daba a los participantes con reducción de la carga viral, era tan eficaz para controlar la carga viral como el efavirenz más dos ITIN.
  • A partir de los datos de inocuidad (tolerabilidad) y eficacia, los investigadores seleccionaron la dosis de 30 mg de cabotegravir por vía oral para estudio en el futuro.
  • En términos de inocuidad, no se notificaron efectos adversos graves relacionados con el tratamiento con cabotegravir de administración oral. En los grupos tratados con este último medicamento fue menor el número de participantes que se retiraron del estudio por causa de algún efecto secundario en comparación con el grupo tratado con efavirenz.

 

 

Nombre del estudio: LATTE-2; NCT02120352
Fase: IIb
Lugar: Estados Unidos, Canadá, Francia, Alemania, España
Participantes: Adultos seropositivos sin tratamiento previo contra el VIH.
Finalidad: La finalidad del presente estudio fue examinar la inocuidad (tolerabilidad) y eficacia de dos medicamentos en fase de investigación clínica, de acción prolongada, junto con el tratamiento de mantenimiento contra el VIH. Los dos medicamentos son cabotegravir LA y rilpivirina LA. LA quiere decir de acción prolongada (“long-acting” o LA, por sus siglas en inglés). (La rilpivirina LA también recibe el nombre de TMC278 LA.) A partir de los resultados de este estudio, los investigadores también se proponen escoger un régimen de dosificación para empleo en el estudio de fase III.
Diseño del estudio: Este estudio consta de tres partes, como se indica a continuación:

Parte 1:

Los participantes recibieron 30 mg de cabotegravir de administración oral y de Epzicom, un medicamento combinado contra el VIH, una vez al día por 20 semanas. En las 4 últimas semanas de la primera parte, también recibieron una dosis de rilpivirina por vía oral una vez al día. (Los participantes que demostraron tener control de la carga viral pasaron a la segunda parte del estudio.)

Parte 2:

En la segunda parte del estudio, los participantes se asignaron al azar a uno de tres grupos para el tratamiento de mantenimiento. (Todas las dosis de cabotegravir LA y de rilpivirina LA se administraron en inyección intramuscular.)

  • Grupo 1: El primer día, los participantes recibieron una dosis inicial (llamada “dosis de carga”) de cabotegravir LA más rilpivirina LA. Luego, a partir de la semana 4, recibieron 400 mg de cabotegravir LA más 600 mg de rilpivirina LA cada 4 semanas hasta la semana 32. El tratamiento continuará hasta la semana 96 (o hasta después con los participantes que continúen hasta la Parte 3 del estudio).
  • Grupo 2: Los participantes recibieron dos dosis de carga, una el primer día (cabotegravir LA más rilpivirina LA) y una en la semana 4 (solamente cabotegravir LA). Luego, a partir de la semana 8, recibieron 600 mg de cabotegravir LA más 900 mg de rilpivirina LA cada 8 semanas hasta la semana 32. El tratamiento continuará hasta la semana 96 (o hasta después con los participantes que continúen hasta la Parte 3 del estudio).
  • Grupo 3: Los participantes recibieron 30 mg de cabotegravir de administración oral más Epzicom una vez al día hasta la semana 32. El tratamiento continuará hasta la semana 96 (o hasta después con los participantes que opten por recibir el medicamento por vía intramuscular en la Parte 3 del estudio).

Parte 3:

La finalidad de la tercera parte del estudio (la fase de extensión) es recolectar datos de inocuidad y eficacia de cabotegravir LA más rilpivirina LA, a largo plazo.

Los investigadores también se proponen realizar seguimiento a largo plazo de los participantes que abandonen el estudio, pero que ya hayan recibido por lo menos una dosis de cabotegravir LA o de rilpivirina LA.

Resultados:

  • Como tratamiento de mantenimiento, ambos regímenes de cabotegravir LA más rilpivirina LA administrados por vía intramuscular (Grupos 1 y 2) para controlar la carga viral de los participantes tuvieron una eficacia similar a la observada con la administración oral de cabotegravir más Epzicom, a diario, durante 32 semanas.
  • Los investigadores analizarán los datos de la semana 48 para seleccionar un régimen de dosificación de cabotegravir LA más rilpivirina LA para empleo en estudios futuros.

En términos de inocuidad (tolerabilidad), no se notificaron efectos secundarios graves relacionados con este medicamento. Nueve participantes se retiraron del estudio por causa de un efecto secundario durante el tratamiento de mantenimiento. Ocho participantes recibieron cabotegravir LA más rilpivirina LA; uno recibió cabotegravir de administración oral.

 

Cabotegravir para la prevención de la infección por el VIH

Nombre del estudio: ECLAIR; NCT02076178
Fase: IIa
Lugar: Estados Unidos
Participantes: Hombres adultos VIH-negativos
Finalidad: La finalidad de este estudio fue examinar la inocuidad, tolerabilidad y aceptabilidad del cabotegravir LA.
Diseño del estudio:

  • Fase de administración oral: En un principio, los participantes recibieron 30 mg de cabotegravir por vía oral o un placebo una vez al día por 4 semanas.
  • Fase de aplicación de inyección: Los participantes recibieron 800 mg de cabotegravir LA o un placebo, en inyección intramuscular una vez cada 12 semanas durante 3 ciclos de inyecciones.

Continuará el seguimiento de los participantes durante 40 semanas después del último ciclo de inyecciones.

Resultados:

  • En el análisis hecho en la semana 41 se observó que la mayoría de los participantes que recibieron cabotegravir LA estaban satisfechos con las inyecciones del tratamiento. En términos de conveniencia, flexibilidad y estilo de vida, los participantes informaron que estaban más satisfechos con el cabotegravir LA que con el cabotegravir de administración oral.
  • Ocurrieron reacciones en el sitio (de aplicación) de la inyección en 93% de los participantes tratados con cabotegravir LA y en 57% de los tratados con placebo. La mayoría de estas reacciones en el sitio de la inyección fueron entre leves y moderadas.
  • La reacción más común en el sitio de la inyección que sufrieron los participantes tratados con cabotegravir LA y un placebo fue dolor localizado, que ocurrió en 92% de los tratados con cabotegravir LA y en 27% de los tratados con un placebo.
  • Cuatro por ciento de los participantes que recibieron cabotegravir LA se retiraron del estudio porque no toleraron la inyección. Durante la fase de administración oral, 7% de los participantes tratados con cabotegravir se retiraron del estudio por causa de un efecto secundario.

En otro estudio de fase IIa, llamado HPTN 077, se evaluará la inocuidad, la tolerabilidad y las propiedades farmacéuticas del cabotegravir LA en hombres y mujeres VIH-negativos. Además, en un ensayo de fase II llamado CAPRISA 014 se examinará la eficacia y aceptabilidad del cabotegravir LA en mujeres expuestas al riesgo de contraer la infección por el VIH.

¿Qué efectos secundarios podría causar este medicamento?

En el estudio LATTE de fase IIb discutido en la pregunta anterior, el dolor de cabeza de intensidad leve a moderada fue más común en los participantes tratados con cabotegravir de administración oral que en los tratados con efavirenz.

En el estudio LATTE-2, las reacciones más comunes fueron dolor en el sitio de la inyección, inflamación y nódulos. La mayoría de las reacciones en ese sitio fueron de intensidad leve a moderada. Otros efectos secundarios observados durante el tratamiento de mantenimiento en los participantes que recibieron el régimen de administración oral o el inyectable fueron resfriado (nasofaringitis), dolor de cabeza y diarrea.

En el estudio ECLAIR, un efecto secundario común relacionado con el cabotegravir LA fue dolor de intensidad leve a moderada en el sitio de la inyección. Algunas otras reacciones observadas en los participantes tratados con cabotegravir LA incluyeron picazón, inflamación y nódulos.

Puesto que el cabotegravir es todavía objeto de estudio, aún no está completa la información sobre los posibles efectos secundarios. Se obtendrá más información sobre los posibles efectos secundarios del cabotegravir a medida que continúen las pruebas correspondientes.

¿Dónde puedo obtener más información sobre ensayos clínicos en los que se estudia este medicamento?

Se puede obtener más información sobre estudios de investigación (disponibles solamente en inglés) relacionados con el cabotegravir en la base de datos de infoSIDA y en los resúmenes de los estudios de ClinicalTrials.gov. Haga clic en el título de cualquier ensayo de la lista para ver el resumen del ensayo de ClinicalTrials.gov y obtener más información sobre el estudio.

Estoy interesado en participar en un ensayo clínico de este medicamento. ¿Cómo puedo encontrar más información sobre la forma de participar en un ensayo clínico de un medicamento en fase de investigación clínica?

La participación en un ensayo clínico puede reportar beneficios. Por ejemplo, un participante voluntario puede beneficiarse de nuevos tratamientos en fase de investigación antes de que se disponga ampliamente de ellos. Los participantes también reciben atención médica regular y cuidadosa del equipo de investigación formado por médicos y otros profesionales de salud. Sin embargo, los ensayos clínicos también pueden acarrear riesgos de diversa gravedad, como efectos secundarios desagradables, graves o aun potencialmente mortales del tratamiento objeto de estudio.

Su proveedor de atención de salud puede ayudarle a decidir si participa en un ensayo clínico apropiado para usted. Para más información, visite el siguiente enlace: Guía sobre ensayos clínicos para el paciente, del Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (National Institute of Allergy and Infectious Diseases, NIAID).

Referencias

El resumen precedente en su versión simple se basa en el resumen correspondiente en inglés para los pacientes.

Última revisión: 25 de abril del 2016

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